Бусерелин-лонг пор. для сусп.для в/м введ. 3,75мг №1

Описание

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими
  половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать
  возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
  При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность
  гипогликемических средств.

• Состав

  Бусерелина ацетат 3,93 мг (в пересчете на бусерелин 3,75 мг),
  вспомогательные вещества:
  DL молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0 мг, D- маннитол 85,0 мг
  кармеллоза натрия 30,0 мг, полисорбат-80 2,0 мг
  расстворитель для приготовления суспензии - Маннит, раствор 0,8% (D- маннитол 8,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл

• Побочное действие

  Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены
  ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
  Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде
  следующей градации: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0,1% и <1%),
  редко (>0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (отдельные сообщения
  о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно).
  У мужчин и женщин:
  Нарушения психики: часто - частая смена настроения, депрессия.
  Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - нарушения сна, головная боль.
  Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы».
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, гиперемия кожи,
  редко - ангионевротический отек.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
  частота неизвестна – при длительном применении – деминерализация костей, что является
  риском развития остеопороза.
  У женщин:
  Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение. Нарушения со стороны печени и
  желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение
  активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности
  аспартатаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных
  тканей: нечасто – усиленное потоотделение.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – неприятные
  ощущения в суставах.
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – изменение
  либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в
  течение первых недель лечения); часто – боли внизу живота.
  У мужчин:
  При лечении рака предстательной желе железы: в течение первых 2-3 недель после
  первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного
  заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно,
  тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови.
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-
  следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-
  следственная связь четко не установлена) – диспепсические нарушения.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – усиленное
  потоотделение.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна –
  мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком
  предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае
  следует проводить симптоматическую терапию.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка
  мочеиспускания.
  Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления
  спинного мозга.
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – снижение
  потенции (редко требует отмены терапии), часто – гинекомастия.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – «почечные отеки» – отеки
  лица, век, ног.

• Передозировка

  В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

• Способ применения и дозы

  При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы
  Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели
  длительно под контролем врача.
  При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в
  дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять
  дней менструального цикла. Продолжительность лечения – 4 - 6 месяцев.
  При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые
  4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла.
  Длительность – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.
  При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-
  лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й
  день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни)
  менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной
  функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не
  менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 - 15 дней после
  инъекции Бусерелин-лонг), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине
  эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными
  гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в
  сыворотке крови.
  Правила приготовления суспензии и введения препарата
   Препарат вводится только внутримышечно
   Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью
  прилагаемого растворителя.
   Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским
  персоналом.
  4
   Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону,
  добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
   Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм  50 мм для забора
  растворителя.
   Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы,
  установите шприц на дозу 2 мл.
  
   Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат.
  Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу
  во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите
  растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона.
  Выньте шприц из флакона.
   Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем
  лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не
  переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона.
  При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного
  пропитывания.
   После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое
  флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до
  образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
  5
   Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите
  вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц
  суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество
  препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток
  на стенках и дне флакона учитывается.
   Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу
  размером 0,8 мм  40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из
  шприца воздух.
  
   Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
   При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу
  глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы
  убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с
  постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее
  другой иглой такого же диаметра.
   При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.
  

• Противопоказания

  Беременность и период грудного вскармливания;
  Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• Меры предосторожности

  Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся
  потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и
  скорости психических и двигательных реакций.

• Особые указания

  У женщин:
  Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны
  находиться под тщательным наблюдением врача.
  Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
  В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
  До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием
  гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения
  препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
  После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация
  возобновляется через 3 месяца.
  У мужчин:
  С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу
  действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой
  инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

• Применение при беременности и в период лактации

  Противопоказано.

• Показания к применению

  Гормонозависимый рак предстательной железы;
  Рак молочной железы;
  Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  Миома матки;
  Гиперпластические процессы эндометрия;
  Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

• Фармакокинетика

  Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно
  через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном
  для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

• Фармакологическое действие

  Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин
  конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая
  кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем
  приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя,
  таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего
  гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в
  гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до
  постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до
  посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у
  мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня
  (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая
  кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего
  овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется
  сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит
  к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После
  прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
  

• Описание товара

  лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желотватым оттенком цвета

• Срок годности

  лиофилизат - 2 года
  растворитель - 3 года

• Форма выпуска

  Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла. По 2 мл растворителя (маннит, раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.
  В контурную ячейковую упаковку помещают:
  1 флакон с препаратом;
  1 ампулу с растворите